[01240860]新型化合物ZL-5015镇痛活性及其机制研究
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技术详细介绍
目前临床用于疼痛治疗的药物主要有3类,1、阿片类镇痛药;2、中枢作用的非阿片类镇痛药;3、外周作用的镇痛药。阿片类镇痛药虽作用强大,但反复应用易产生成瘾性,并且在使用的过程中会产生与剂量相关的副作用,如恶心、低血压、呼吸抑制等,这些不良反应在一定程度限制其使用。中枢作用的非阿片类镇痛药会导致肝肾毒性。外周作用的镇痛药长期服用会导致胃肠道疾病,从而也限制其应用。因此寻找安全、高效、低毒的镇痛药是各大制药公司及科学家追求目标。 本课题组合成了一序列新型结构的四氢嘧啶衍生物,其中发现ZL-5015（1,3-二环戊基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯）具有良好的镇痛作用,其化学结构与目前使用的各类镇痛药的化学结构完全不同,而该类化合物是目前临床尚未应用,因此,我们对ZL-5015展开镇痛活性进一步研究,进而阐明其作用机制,通过本项目的实施有望获得活性更优的化合物用于临床研究,并为开发新型结构的镇痛药物提供新的启发和思路。