[01201969]低钠血症治疗药-莫扎伐普坦(Mozavaptan)的研究

项目概述(功能、用途等)低钠血症的特征是缺水和缺钠，但失钠多于失水，患者主要症状为精神错乱、失眠等。低钠血症的发病率较高，据报道美国每年大约3000万例住院患者中的约4%均患有不同程度的低钠血症。低钠血症亦是临床上比较常见的慢性心力衰竭（CHF）并发症，是造成CHF病人死亡的一个重要原因。近年来，国内外治疗低钠血症的研究取得了很大的进展，血管加压素V2受体拮抗剂药物研究逐渐成为新的热点。一些的新的药物在不同国家上市，如莫扎伐普坦、考尼伐坦等新药被用于临床。但根据专科医院及临床医生的咨询结果认为，国内治疗低钠血症的方法和药物均较少，尚无理想疗法，临床上主要通过控制饮食等进行治疗。目前从国内来看，对治疗低钠血症药物进一步研究，开发出高效、低副作用的新药将产生良好经济效益和社会效益。莫扎伐普坦(Mozavaptan)为新型血管加压素V2受体拮抗剂，由日本大冢制药株式会社开发，于2006年在日本上市，上市剂型为30mg片剂，用于治疗低钠血症。该药具有尿水排泄作用，能够提高血钠离子浓度，产生有益的血液动力学变化，口服方便，没有明显的副作用。用于治疗心衰引起的低钠血症是安全、有效的。技术优势(特点、指标等)合成工艺路线所用原料在国内均能购买，成本较低，不涉及一类管制药品及剧毒试剂；反应条件温和，安全，无需高温、高压等特殊的设备，并且污染较小，符合环保要求，适用于工业生产。项目所处阶段本项目按新药注册管理办法3项1的要求进行一系列临床前研究。2008年初对该项目立项，进行研究开发，现在已经完成合成工艺，正在进行制剂工艺研究以及质量研究。