[00116079]一种治疗放化疗导致恶心呕吐的药物

　　“吐停”一种治疗放化疗导致恶心呕吐药物（简介） 　　张旭梅 　　目前,据资料报道,国内外至今仍没有一种药物能完全有效控制肿瘤病人因放化疗引起的呕吐而毒付作用小的药品问世。面临肿瘤病人发病率逐年增加,较理想的止吐中药还是空缺,其他止吐药物远不够满足广大放化疗呕吐患者的需求。我们研究开发“吐停”药物为纯中药制剂，属国内首创,填补了止吐中药在国内外技术领域的空缺。该药物与前所有止吐药物相比较具有特异性强、起效快、治愈率高、使用方便、安全无痛苦,能较好的松弛平滑肌，改变胃气，减少放化疗导致的恶心呕吐，以及各种原因引起的顽固性恶心呕吐，有效率在98%以上，治愈率在95%以上。使患者增加食欲,增强肌体抗癌力,促进病情好转,改变患者生活质量,延长生命。克服前止吐药物在疗效及毒付作用方面不足的问题。对各种急性、迟缓呕吐疗效明显，能有效的减轻患者痛苦，而毒付作用甚微的止吐药物是广大患者盼望已久的梦想。 　　该专利项目药原丰富、价廉,产业化前景广阔。 　　（详细资料请见市场考察可行性报告） 　　2010年6月12日国家专利授权，专利号：ZL200710185664.x。 　　“吐停”一种治疗放化疗导致恶心呕吐药物 　　市场考察可行性报告 　　张旭梅 　　放化疗引起的恶心呕吐,是癌症患者放化疗治疗中最常见的不良反应,有的患者常难以忍受放、化疗引的恶心呕吐,有的呕吐严重脱水、电解质失衡,胃痉挛、胃粘膜损伤。有的因呕吐食管撕裂、隔肌疲劳,有的患者精神上还引起焦虑、悲伤、失望等方面的痛苦。再加之用止呕吐药带来的副作用,使患者雪上加霜,难以忍放、化疗引起的呕吐以及治疗呕吐药带来的毒副作用,而不能接受正常的治疗,严重影响疾病的控制,从而使患者的病情加重,生活质量再次降低。 　　目前,国内外在治疗放化疗呕吐的药有多种, 如吩噻嗪类、多巴胺拮抗剂、抗组胺药等，但对因放、化疗引起的呕吐治疗效果均不甚理想，而且毒副作用相对较大。自1987年高选择性5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂开发成功以来，昂丹司琼、恩丹西酮、格拉司琼等各类5-羟色胺受体拮抗剂衍生物相继问世，5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂这类药在国内外治放化疗呕吐中是一统天下药物，该药物结抗剂的衍生物已经占据了止吐药市的主流, 这类药疗效虽然比前药疗效理想，但仍有不尽如人意之处,如疗效不确切,安全毒性,毒副作用让人担忧。最常见的不良反应有头痛、便秘、腹泻、镇静、幻视和血压升高、心电图改变等毒副作用。据资料报道：（1）中度致吐药物所致恶心呕吐的疗效：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼等均为50％左右。（2）重度致吐药物所致恶心呕吐的疗效：昂丹司琼，格拉司琼等的疗效均在48％左右，而用于对迟缓型的呕吐无效，价格还昂贵。 　　据资料报道，国内外临床至今仍没有一种药物能完全有效控制肿瘤病人因放，化疗引起的呕吐而毒副作用甚微的药品问世。面临日益增加临床患者的用药量（2005年一个季度5－HT3受体拮剂的用量超过1.7亿元）。这一数字表明，我国肿瘤病人发病率逐年升高，放化疗患者用药逐年增加。一种起效快，特异性强，能减轻患者痛苦，而毒副作用甚微的止吐药物是广大患者盼望已久的梦想。 　　该药物的研究是用于治疗预防放、化疗引起的呕吐以及治疗各种原因引起的顽固性恶心呕吐症的。经我们多年临床使用观察，该药物具有较好的松驰平滑肌、改变胃气、减少放化疗药物对胃粘膜的刺激损伤，有效地治疗、预防放化疗引起的呕吐以及各种原因引起的顽固性呕吐。还能有效及时抑制胃肠粘膜细胞释放过量5－羟色胺、多巴胺等神经物质，控制呕吐中枢导致的呕吐症，与前止呕吐药恩丹司琼（5－HT3）类衍生物药物相比较，具有见效快疗效高、治愈率在95％以上，有效率在98％以上，对急性呕吐疗效明显，对迟缓性呕吐能起到立竿见影的效果。该药物为纯中药制剂，毒副作用甚小。患者用药无任何痛苦，不受环境、场地影响。治疗费用低，使用方便，无痛苦，有效地治疗放化疗呕吐，可使放化疗后的患者增加食欲，增强机体抗癌力，促进病情好转，从而改变生活质量，延长生命。是当今治疗、预防放化疗呕吐及各种原因引起的顽固性呕吐较为理想的纯中药制剂，同时能克服前止呕吐药物在疗效及毒副作用方面不足的问题。该药物的研制，符合我国中医药国情，立足中医药资源优势，采用天然生产原料，药源丰富易取、价廉，可以制成不同的口、鼻用药剂型来治疗放化疗呕吐及各种原因引的顽固性呕吐的药物。 　　经我们多年临床使用观察，总有效率为98％，治愈率在95％以上，动物LD50无法测出，动物最大耐受量为2.5g/只/日，相当于临床用口服量的208.3倍（新药毒性研究技术要求规定耐受人用口服量的100倍以上为安全）。动物预防止呕吐给药，有效率为100％，动物实验表明提前预防给药，可使患者无痛苦、轻松接受放化疗治疗。与我们临床观察结果相吻合。 　　创新点： 　　1、发明了一种治疗放、化疗恶心呕吐的纯中药药物。 　　2、纯中药止吐药物属国内外首创，填补了止吐中药在国内外技术领域的空缺。 　　3、特异性强、起效快、治愈率高。 　　4、疗效高、毒副作用小，使用方便安全无痛苦。 　　5、克服前止吐药在疗效及毒副作用方面不足的问题。 　　6、能有效地抑制放、化疗引起的呕吐，使患者增加食欲，增强机体抗癌力，促进病情好转，改变生活质量，延长生命。 　　7、药源丰富、价廉。 　　8、具有很好的产业化前景 　　经济效益与社会效益情况： 　　放化疗引起的恶心呕吐，是癌症患者最常见的不良反应之一，随着肿瘤发病率的升高，止吐药物时常也水涨船高，不断扩容。根据对我国14个主要城市医院调查分析，目前较理想的止呕吐中药还是空缺，其他止吐药物远不够满足广大放化疗呕吐患者的需求，就西药制剂来看2005年前3季度使用5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂的用量已经超过1.7亿元。据资料报道，由开发商葛兰素史克公司开发的昂丹司琼，产品商业动态2003年销售7.74亿英镑，增长率为1.8%，罗代公司开发的盐酸格拉司琼产品商业动态2003年销售为4.37亿瑞士法郎，增长率为7%。由诺华公司研制开发的盐酸托烷司琼1992年以来在英国等全球数十个国家上市。 　　因这类药物毒副作用大，在安全方面令人担忧，故辉瑞公司开发商2003年已开发出CP122721一种神经激肽拮抗剂/P物质拮抗剂；默克公司开发的阿瑞吡坦，其作用机理为神经激肽/拮抗剂/P物质拮抗剂，用于化疗止吐及焦虑治疗药物，可以特异性的阻断P物质的效应，因此也被称为P物质拮抗剂，是一种与其它抗呕吐药物联合应用的口服胶囊，疗效结果在急性期反应率为77%左右，在延迟期（2-5）天完全反应率为52%，三联治疗为63%。目前在部分国家进入Ⅲ期临床试验开发阶段，该P物质拮抗剂近年来有逐步换代前毒副作用较大的昂丹司琼衍生物类止吐药物趋势。 　　5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂目前在我国仿制品不断上市，2003年已有20多家药厂加入昂丹司琼衍生物的竞争。这种分食市场的情况，一定会被好的产品取代。 　　该吐停药物的研制，符合我国中药国情。本药物天然生产原料，没有人为的合成，属纯中药制剂，没有任何毒副作用，疗效确切，特异性强，起效快，使用安全、方便、价廉、药源丰富易取，克服前止吐药物在疗效及毒副作用方面不足的问题，国内外一般患者都能承受。 　　该项目研究是当今国内外放、化疗止吐较理想的纯中药制剂，本项目具有较好的产业化前景，应用于临床有一定的使用价值，推广应用前景广阔，造福人类有巨大的社会效益和经济效益。望该中药药物早日为患者减少痛苦，为病人提高生活质量，造福于人类。 　　专利号：ZL200710185664.x。