[01111568]抗柑橘溃疡病先导分子的剂型研究

1、合成及工艺：挑选7个对柑橘溃疡病具有高抑制活性先导分子,开展合成核实;实现了4个先导分子的非柱层析纯化,每个分子获得纯品不少于12克;完成了1 个先导分子的合成工艺优化,获得了高纯度固体产品 220多克。 2、结构及纯度表征：获得4个先导分子的核磁共振氢谱（1HNMR）、4个先导分子的高效液相色谱（HPLC）, 1个先导分子的液相色谱-质谱（LCMS）数据,进一步表征了结构和纯度。 3、制剂研究：获得3个挑选分子的制剂研究初步结果;获得了3个分子的可湿性粉剂、水分散粒剂;重点研究了1个分子的可湿性粉剂,制备650多克粉剂用于田间防效评价。 4、活性评价：开展了先导分子制剂的抗柑溃疡病的室内活性评测,获得相应抑制活性及毒力方程;开展了1种制剂的田间防效评价,发现防效好于阳性对照药物、室内评测结果。 5、对前期合成的双氢青蒿素衍生物476个、新合成的130个双氢青蒿素磺酰衍生物、新合成的辛弗林/对氨基水杨酸/α-氨基亚磷酸酯/头孢/甲硝唑/氟康唑中间体等的衍生物627个新化合物进行了抗柑橘溃疡病及真菌病的活性研究; 6、申请抗柑橘溃疡病及真菌病的专利12件,获得授权专利3件。