[01021952]间甲氧基苯硫酚合成新工艺
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技术详细介绍
间甲氧基苯硫酚是一种重要的医药中间体，广泛用于合成治气喘新药Raloxifene(雷洛昔芬)、防骨质疏松新药Evista、治乳腺癌新药LY117018(雌激素受体调节剂、HIV蛋白酶抑制剂)。采用间溴苯甲醚为原料，先制得有机金属镁化合物(格氏试剂)，再与硫进行格氏反应后水解成间甲氧基苯硫酚，最后经分离、精馏提纯的合成新工艺，国内外均未见文献报道。具有污染少、易操作、成本低等特点。模拟试验技术。主要技术、经济指标：外观为微黄色透明液体；纯度≥98%；沸点223-226˚C；总收率>50%(以间溴苯甲醚计)；原料总成本<50万元/吨。