技术详细介绍
技术投资分析：
项目简介
地尔硫卓(Diltiazem)属于苯并硫氮卓类钙拮抗剂，也是一高选择性的钙拮抗剂，是治疗心血管疾病范围广，疗效显著的药物。在临床上使用的是盐酸地尔硫卓。盐酸地尔硫卓于1974年首先由美国和日本成功开发，在临床上用于治疗冠心病、心绞痛、高血压等，并相继以地尔硫卓、硫氮卓酮、惜尔心等名称先后在美国、日本、法国、西班牙等国上市，《马氏大药典》以及《美国药典》、《日本药局方》等均有收载。盐酸地尔硫卓具有优良的药效学特点和广泛的临床适应性，目前已在世界上100多个国家作为抗心绞痛药，降压药用于临床。
地尔硫卓工艺特点：
⑴过对合成路线进行工艺研究使其总收率由文献的8.1%提高到13.6%。关键中间体dl-trans-3-(4-甲氧基苯基)-2,3-环氧丙酸甲酯的合成，使反应收率达到70%左右，且纯度较高，收率比文献提高近2倍，且产物纯度更高。
⑵中间体d-cis-2-(4-甲氧苯基)-3-羟基-5-(2-二甲氨基乙基)-2,3–二氢–1,5 -苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮的合成，对文献的操作方法和重结晶工艺进行改进了，使得到的粗品可直接进行下一步反应，得到高收率(可达88.9%)、高纯度的目标产物盐酸地尔硫卓，改进后的精制方法在操作上更加简便易行，非常适合工业化大生产。
⑶对中间体的拆分工艺作了详细研究，对拆分剂的回收及拆分副产物l-cis-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-氨基苯硫基)??-2-羟基丙酸(甲酯)的消旋化工艺作了详细的考察研究，使拆分剂的回收率达到80%以上，l-cis-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-氨基苯硫基)??-2-羟基丙酸(甲酯)的回收率达到42%，从而使拆分收率由原来的34%提高到48.3%，减少了资源浪费，降低了生产成本。
技术的应用领域前景分析：
适应症
治疗冠心病、心绞痛、高血压等。
效益分析：
由于地尔硫卓具有独特的药理学性质，其国内外市场前景十分可观，并且地尔硫卓属专利即将过期药，研制和生产地尔硫卓必将产生良好的社会效益和可观的经济效益。
厂房条件建议：
无
备注：
转让方式
合成工艺。