[00010307]Mozavaptan（化学药品注册分类3）
交易价格：
面议
所属行业：
化学药物
类型：
非专利
技术成熟度：
正在研发
交易方式：
技术转让
联系人：
沈阳药科大学
进入空间
所在地：辽宁沈阳市
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
技术投资分析：
项目简介
Mozavaptan为新型V2受体拮抗剂，具有尿水排泄作用，能够提高血Na+浓度，产生有益的血液动力学变化，口服方便，没有药物快速减敏、高钠血症及明显的副作用。治疗CHF低钠血症是安全、有效的。前期研究已经显示AVP受体拮抗剂为CHF的治疗提供了一种新的有效方法。该药目前国外处于III期临床研究刚刚结束。
取得的主要成果：
在综合有关文献的基础上设计并打通了两条合成Mozavaptan 的工艺路线，通过对Mozavaptan 的合成工艺研究，取得以下成果：
（1） 优化了关键中间体γ-N-(2-甲氧基羰基苯基)-N-(4-甲基苯磺酰氨基)丁酸乙酯的合成工艺，考察了反应配比以及温度对反应的影响，并且对后处理进行了优化，确定了以乙醚、石油醚的混合溶剂重结晶。使收率达75%，比文献提高了16%。
（2） 完善了4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯、4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酸及4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰氯，首次报道其性质，为 Mozavaptan的合成开创了有益的探索。
（3） 4-溴丁酸乙酯的后处理中改变溴化氢气体的进气方式，显著提高了反应收率，在后处理中，使用乙酸乙酯代替溴乙烷，既降低了成本，又避免了副反应的发生。
技术的应用领域前景分析：
适应症:
用于充血性或慢性心力衰竭。
效益分析：
本技术市场应用范围广，利润丰厚，效益十分可观。
厂房条件建议：
无
备注：
转让方式:
临床前研究资料或实验室合成工艺。
技术投资分析：
项目简介
Mozavaptan为新型V2受体拮抗剂，具有尿水排泄作用，能够提高血Na+浓度，产生有益的血液动力学变化，口服方便，没有药物快速减敏、高钠血症及明显的副作用。治疗CHF低钠血症是安全、有效的。前期研究已经显示AVP受体拮抗剂为CHF的治疗提供了一种新的有效方法。该药目前国外处于III期临床研究刚刚结束。
取得的主要成果：
在综合有关文献的基础上设计并打通了两条合成Mozavaptan 的工艺路线，通过对Mozavaptan 的合成工艺研究，取得以下成果：
（1） 优化了关键中间体γ-N-(2-甲氧基羰基苯基)-N-(4-甲基苯磺酰氨基)丁酸乙酯的合成工艺，考察了反应配比以及温度对反应的影响，并且对后处理进行了优化，确定了以乙醚、石油醚的混合溶剂重结晶。使收率达75%，比文献提高了16%。
（2） 完善了4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯、4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酸及4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰氯，首次报道其性质，为 Mozavaptan的合成开创了有益的探索。
（3） 4-溴丁酸乙酯的后处理中改变溴化氢气体的进气方式，显著提高了反应收率，在后处理中，使用乙酸乙酯代替溴乙烷，既降低了成本，又避免了副反应的发生。
技术的应用领域前景分析：
适应症:
用于充血性或慢性心力衰竭。
效益分析：
本技术市场应用范围广，利润丰厚，效益十分可观。
厂房条件建议：
无
备注：
转让方式:
临床前研究资料或实验室合成工艺。
