[00347928]中药来源血管破坏抗肿瘤活性天然产物的发现与优化
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技术详细介绍
血管破坏剂(VDAs)是近年发现的一类新型抗肿瘤活性化合物。已从中药来源天然产物及其相关化合物中寻找新颖的血管破坏剂为目标，开展了十五项研究工作。探索了CA-4类似物的三维定量构效关系，并建立了以分子对接为基础的比较分子力场分析活性预测模型。设计、合成了九个系列的新结构目标化合物，并完成了血管破坏抗肿瘤活性测试。发展了一种制备伯胺的绿色化学方法。对部分优选化合物的抗肿瘤作用机理和动物体内活性进行了研究。完成了二苯吡酮类天然产物及其相关化合物的全合成。共申请发明专利10项，发表SCI论文4篇。